Lowy/Tripathi团队很自然就想到了KRAS下游的两条经典信号通路——MAPK和PI3K信号通路,毕竟绝大多数RAS的致癌活性被认为是由二者介导的。 然而 ...
KRAS这个靶点实在是太火了。 从PubMed可以查到近十年,KRAS相关文章超过2.1万篇,2024年已达到2082篇(截止2024年11月19日)。近日,益方生物与正大天晴合作开发的格索雷塞片(商品名:安方宁)获批上市,成为国内第2款获批上市KRAS G12C抑制剂。 KRAS抑制剂开发历程引人注目,充满激情与煎熬。从1982年发现KRAS激活突变到2013实现关键结构研究突破,整整40年的时 ...
作为最强的促癌基因,KRAS激活突变自1982年发现以来,已经过去了40多年。 然而靶向KRAS突变的第一款药物,直到三年前才获批上市。不过,药物虽然已经出现,但是治疗效果却不尽如人意。 在接受治疗的患者中,对药物有反应的患者不足50%;即使是那些有反应的 ...
KRAS G12C抑制剂领域已经出现了百舸争流 ... 首先,在这档课程中,我们花了较大篇幅讲解了靶点和信号通路底层的作用机制。理解这些内容,可以 ...
MAPK通路与多种肿瘤类型相关。KRAS和BRAF是MAPK通路中的两个主要致癌驱动因素,已有很多临床药物。抑制下游MEK 和 ERK诱导肿瘤消退的研究也有很多。